科学研究

我院硕士研究生在《Green Chemistry》发表最新研究成果

发布时间:2023-10-13 

依托贵州省医用光学诊疗技术与创新药物研究国际科技合作基地,2021级硕士研究生陈正军同学在国际知名期刊《Green Chemistry》(IF 9.8,中科院1区Top期刊)发表了题为“Borylation of phenols by sulfuryl fluoride activation”的研究论文,并被推荐为封面文章。该论文由袁泽利教授、李新民副教授共同指导。该研究获得国家自然科学基金等项目的资助。

原文链接:https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2023/gc/d3gc01923c

芳基硼酸酯是一类重要的功能分子,广泛应用于合成药物分子、农药以及多种功能材料。硼酸酯基团还可以作为荧光分子探针的响应基团用于检测和定量生物体细胞中的活性氧物种。然而芳基硼酸酯化合物的合成仍面临底物的官能团兼容性差、合成过程复杂、结构复杂且具有生物活性的硼酸酯分子合成困难等挑战。苯酚衍生物可通过木质素的解聚获得,因此具有来源广泛,经济易得的优势。然而直接用苯酚为原料高效制备芳基硼酸酯的方法却报道极少。基于此,本研究提出通过SO2F2激活苯酚并原位形成ArOSO2F,然后再通过钯催化硼酯化反应一锅制备了芳基/杂芳基硼酸酯的方法。该方法不需要分离氟磺酸酚酯中间体,可高效、简便制备了结构多样的芳基/杂芳基硼酸酯,包括药物分子、天然产物衍生物以及维生素基硼酸酯。此外,利用该方法设计合成了一种新型的硼酸酯的荧光探针HTCPB,该探针可应用于小鼠乳腺癌症细胞内源性和外源性H2O2的荧光检测成像研究。

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